Als Heilmittel wird der Weißdorn im europäischen Kulturraum erstmals im 1. Jahrhundert nach Christus von Dioskurides erwähnt.
Weißdorn steigert einerseits die Kontraktionskraft des Herzens, anderseits erweitert er die Gefäße, insbesondere Herzkranzgefäße, und verbessert so die Sauerstoffversorgung des Herzmuskels. Man spricht hier von einem positiv inotropen Effekt. Viele Herzerkrankungen sind auf einen Sauerstoffmangel des Herzmuskels zurückzuführen. Insbesondere Angina Pectoris und der Herzinfarkt gelten als Durchblutungsstörungen des Herzmuskels. Die Wirkung ist also einerseits mit Digitalis, andererseits mit einem ACE-Hemmer vergleichbar, allerdings über völlig andere Wirkmechanismen und bei anscheinend viel besserer Verträglichkeit, da die unerwünschten Wirkungen der Herzglykoside entfallen.